羥乙基纖維素在藥用的未來用途
眼部給藥系統的賦形劑
眼部給藥系統(ODS)有溶液或混懸液滴眼劑、眼膏劑、眼膜劑三個主要劑型。它們存在藥物易損失，生物利用度低等問題。設計理想的眼部給藥制劑是一項頗具挑戰性的工作。用可附著于眼組織的生物黏合性聚合物傳送藥物是一個有發展前景的新技術。此類材料以凝膠形式被置于眼內，可使藥物的滯留時間延長到24小時以上。可選擇的材料有聚乙烯醇（PVA）、纖維素類衍生物、葡聚糖類衍生物等。利用脫乙酰殼多糖/HEC制備的水凝膠型毛果蕓香堿ODS，其釋藥遵循一級動力學。溫度和HEC濃度對凝膠化速率和水凝膠彈性強度的影響研究，以及毛果蕓香堿的體外釋放研究的結果表明：HEC是形成凝膠網絡的主要成分，水凝膠的強度正比于系統所用的HEC量；作為藥物賦形劑，HEC在眼部藥物控釋中起到了突出的作用。
賦予口服制劑良好的釋藥性能
在口服緩控釋給藥系統的開發中，由于成本較低、安全和容易制造等因素，各種纖維素類衍生物被廣泛用于此類制劑的制備，其中纖維素醚類是常用的水溶性、可膨脹的聚合物。對一系列不同纖維素醚，包括羥丙基纖維素（HPC），羥乙基纖維素（HEC），羥丙基甲基纖維素（HPMC）和甲基纖維素（MC）的比較研究顯示，材料的理化因素影響釋藥動力學。其中HEC是親水性大和溶蝕性大的聚合物。與其他纖維素類材料不同，載藥的HEC基質骨架顯示出藥物擴散和骨架溶蝕的同步性，具有易獲得零級釋藥的潛力。近期獲得的研究結果表明，藥物的溶解度和聚合物的分子量能極大地影響釋藥動力學，選擇中等分子量級別的HEC和較難溶性藥物能得到比較線性的釋藥性能，片劑制造可采用傳統的大規模生產工藝。
上海醫工院的科研人員在茶苯海明控釋劑型的研究中，分別以MC，HEC，聚羧乙烯934，EudragitRLPM和EudragitNE30D等不同類型的聚合物（含量2.5%～10%），用直接壓片和濕法制粒工藝制備了11個不同配方的片劑，綜合比較了各種片劑的指標和體外不同模擬介質的溶出速率。結果表明，含5%的聚羧乙烯934，5%的HEC和2.5%的EudragitNE30D分別是合適的配方。
可用于時滯型給藥系統
為適應時辰性疾病，如哮喘、心絞痛、高血壓病和關節炎等的治療需要，時間脈沖給藥系統的研究受到關注。研制這種制劑的關鍵是控制釋藥的時滯性，使藥物在預定的時間開始釋放并能迅速起效。由于HEC具有非離子型屬性，與pH值無關釋藥，粘度規格選擇廣等特性，有的研究人員采用地爾硫（艸卓）作為模型藥物，系統地研究HEC用于時滯型制劑的效果。其內層片芯為含藥部分，外層用25厘泊的HEC通過干法壓制包衣。溶出檢測結果顯示，隨著HEC用量的增加，時滯時間從3.79小時延長到11.0小時，而后的釋藥速率可基本保持不變。
有效的生物黏附性輔料
口腔黏膜黏附吸收能夠有效地避免胃腸道對某些藥物的降解作用，避免活性藥物的首過效應，提高生物利用度，達到全身治療的目的。口腔黏膜給藥新劑型的研究主要集中在篩選合適的基質材料，利用黏膜黏附劑黏附于用藥部位，加強藥物與黏膜接觸的緊密性和持續性，以控制藥物吸收速率和吸收量上。例如胰島素口腔貼片持續釋藥可達6小時。生物黏附劑基質一般為高分子聚合物，如聚羧乙烯，HPC，聚乙烯吡咯烷酮（PVP），聚乙二醇（PEG）和PVA等。國外研究人員AndersR.等以水楊酸鈉和促甲狀腺釋放激素為模型藥，用HEC、HPC，PVA和PVP制成口腔雙層貼片，每片中聚合物含量為2.9～8.8毫克/平方厘米。釋藥研究結果顯示，HEC是有效的生物黏附性輔料。
羥乙基纖維素（HEC）在國內的規模化生產是一個“遲到”的項目。HEC是一種高彈性的非離子聚合物,對氧氣傳輸有較好的屏障阻隔作用，它能夠與許多原輔料配伍。在國外，HEC在制劑中的應用已非常廣泛，但是國內生產的HEC系列產品主要被用于化妝品等的工業生產，還沒有藥用級別的HEC輔料在藥劑中的應用。隨著制劑技術的發展，藥用級別的HEC輔料的潛力應該被很好地挖掘出來。
（轉摘自《中國醫藥報》）如有侵權聯系網站刪除
掃一掃 關注我們